Az Rg3 metabolitjai várhatóan növelik az Rg3 rákellenes tulajdonságait
január 01.

Az Rg3 metabolitjai várhatóan növelik az Rg3 rákellenes tulajdonságait

Bevezetés

A ritka ginsenozid Rg3, a Panax ginzeng aktív kivonata, a jelentések szerint számos farmakológiai tulajdonsággal rendelkezik, beleértve az antiangiogenezist és a rákellenességet, magas lipofilitással (becsült log P4) és alacsony vízoldhatósággal pH7,4-en. Mindazonáltal permeabilitása és biológiai hozzáférhetősége viszonylag alacsony, és a gyártási eljárások összetettek. Figyelemre méltó, hogy az Rg3 metabolitjai hasonló, sőt erősebb aktivitással rendelkeznek, mint az Rg3, ami új lehetőségeket nyit meg a jövőbeli adjuváns számára rákterápia.

A ginsenozid Rg3 és metabolitjainak társulása

A ginsenozid Rg3-nak két epimerje van, amelyek ezt követően deglikozilálhatók ginsenozid Rh2 (S-Rh2 és R-Rh2) és protopanaxadiol (S-PPD és R-PPD) epimerjeivé.

Az Rg3 metabolitok rákellenes tulajdonságai

Az angiogenezis és a tumorsejtek proliferációja egyaránt egymástól függő tényezők a tumor progressziójában. Az atomsorompó elleni küzdelem szempontjábólRg3 metabolitok, akik S-fázisú letartóztatást és nekrotózist indukálnak egy humán hármas negatív emlőrák sejtvonalban MDA-MB-231, valamint G0 / G1 letartóztatást és apoptózisthumán köldökvénás endothel sejtek (HUVEC), erősebbek, mint az Rg3. Az Rg3 metabolitok klinikailag releváns célpontja az endothel sejtek.Antiangiogén hatásokvan ÉrtékelniHurokképződési vizsgálat használata. Az Rg3 metabolitok közül az S-Rh2 a hurokképződés leghatékonyabb gátlója.

VEGFR2 és AQP1 minttaz Rh2 célpontjai

Az előrejelzés szerintbanszilícium molekuláris dokkolás, jó kötési pontszám van az Rh2/PPD és az ATP-kötő zseb közöttVEGFR2egydomináns szabályozó, amely mind a fiziológiai, mind a patológiás angiogenezist szabályozza. A VEGF biológiai teszten keresztül felfedezték, hogy az S-Rh2 a legerősebb antiangiogén jelölt, alloszterikus moduláló hatással a VEGFR2 funkcióra.



Ezenkívül az Rh2 és a PPD blokkolhatja az AQP1-et és az AQP5-öt, az aquaporin család két tagját, akik létfontosságú szerepet játszanak a proliferációban, a migrációban, az invázióban és az invázióban ésangiogenezis. Ezenkívül az Rg3 szelektívebb az AQP1-re, és nem mutat jó kötési pontszámot az AQP5-tel. A thvan, az AQP1 vízcsatorna funkciójának blokkolása azonnali szerepet játszhat a hurokképződés gátlásában és az Rh2 antiangiogén hatásaiban.

Következtetés

Az Rg3 metabolitjai potenciálisan növelhetik az Rg3 rákellenes tulajdonságait. Ezeknek a molekuláknak az alkalmazása önmagában vagy együtt hatékony alternatívát jelenthet a jövőbeni adjuváns rákterápiában.

Utalás

Nakhjavani M, Smith E, Yeo K és mtsai. A ginsenozid Rg3 aktív metabolitjainak differenciált antiangiogén és rákellenes aktivitása. J ginzeng Res. 2024; 48(2):171-180. o. DOI:10.1016/j.jgr.2021.05.008

BONTAC Ginsenozidok

BONTAC2012 óta foglalkozik koenzimek és természetes termékek nyersanyagainak kutatásával és fejlesztésével, saját tulajdonú gyárakkal, több mint 170 globális szabadalommal, valamint erős kutatás-fejlesztési csapattal. A BONTAC gazdag kutatás-fejlesztési tapasztalattal és fejlett technológiával rendelkezik a bioszintézis területénritka ginsenozidok Rh2/Rg3, tiszta nyersanyagokkal, magasabb konverziós aránnyal és magasabb tartalommal (akár 99%). A BONTAC-ban egyablakos szolgáltatás érhető el a testreszabott termékmegoldáshoz. Az egyedülálló Bonzyme enzimatikus szintézis technológiával mind az S, mind az R típusú izomerek pontosan szintetizálhatók itt, erősebb aktivitással és pontos célzási hatással. Termékeinket szigorú harmadik fél általi önellenőrzésnek vetjük alá, amelyek megbízhatóak.

IMG

Lemondás

Ez a cikk a tudományos folyóiratban található hivatkozáson alapul. A vonatkozó információk kizárólag megosztási és tanulási célokat szolgálnak, és nem jelentenek orvosi tanácsadási célokat. Ha bármilyen jogsértés történik, kérjük, vegye fel a kapcsolatot a szerzővel a törlés érdekében. A cikkben kifejtett nézetek nem képviselik a BONTAC álláspontját.

A BONTAC semmilyen körülmények között nem tehető felelőssé semmilyen követelésért, kárért, veszteségért, kiadásért, költségért vagy kötelezettségért (beleértve, korlátozás nélkül, az elmaradt haszonból, az üzletmenet megszakadásából vagy információvesztésből eredő közvetlen vagy közvetett károkat), amelyek közvetlenül vagy közvetve abból erednek vagy erednek, hogy Ön a weboldalon található információkra és anyagokra hagyatkozik.