Az Rg3 metabolitjai várhatóan növelik az Rg3 rákellenes tulajdonságait
Bevezetés
A ritka ginsenozid Rg3, a Panax ginseng aktív kivonata, széles farmakológiai tulajdonságokkal rendelkezik, beleértve az angiogenezis és a rákellenes hatást, magas lipofilizettséggel (becsült log P4) és alacsony vízoldhatósággal pH7,4-en. Ennek ellenére a permeabilitása és a biorendelkezésre állása viszonylag alacsony, és a termelési eljárások összetettek. Figyelemre méltó, hogy az Rg3 metabolitjai hasonló és még erősebb aktivitással bírnak, mint az Rg3, ami új lehetőségeket nyit meg a jövőbeli adjuváns számára Rákterápiá.
A ginsenozid Rg3 és annak metabolitjainak kapcsolata
A ginsenozid Rg3-nak két epimerje van, amelyeket később deglikozilálni lehet ginsenozid Rh2 (S-Rh2 és R-Rh2) és protopanaxadiol (S-PPD és R-PPD) epimereivé.
Az Rg3 metabolitok rákellenes tulajdonságai
Az angiogenezis és a tumorsejt-szaporodás egyaránt kölcsönösen függő tényezők a tumor előrehaladásában. A proliferáció elleni védelem tekintetében,Rg3 metabolitok, akik S-fázis leállást és nekroptózist idéznek elő egy emberi hármas negatív mellrák-sejtvonalban, az MDA-MB-231-ben, valamint G0/G1 leállást és apoptózistemberi köldökéra endotélisejtek (HUVEC), erősebbek, mint az Rg3. Az Rg3 metabolitok klinikailag releváns célpontja az endotélsejtek.Antiangiogén hatásokvannak Értékelt hurokképző vizsgálat alkalmazásával. Az Rg3 metabolitok közül az S-Rh2 a legerősebb hurkok képződésének gátlója.
VEGFR2 és AQP1 minttő az Rh2 célpontja
A jóslat szerintinsilico Molekuláris dokkolás, jó kötési pontszám van az Rh2/PPD és az ATP-függő zseb közöttVEGFR2, aa domináns szabályozó, amely mind a fiziológiai, mind a kóros angiogenezist szabályozza. A VEGF biovizsgálat során kiderült, hogy az S-Rh2 a legerősebb antiangiogén jelölt, alloszterikus modulációs hatással van a VEGFR2 működésére.
Ezen felül az Rh2 és PPD potenciállal rendelkezik az AQP1 és AQP5 blokkolására, amelyek az aquaporin család két tagja, amelyek létfontosságú szerepet játszanak a szaporizációban, migrációban, invázióban ésangiogenezis. Ráadásul az Rg3 szelektívebb az AQP1-re, és nem mutat jó kötési pontszámot az AQP5-tel. A fénybenaz, az AQP1 vízcsatorna funkciójának blokkolása azonnali szerepet játszhat a hurkok kialakulásának gátlásában és az Rh2 antiangiogén hatásaiban.
Ezen felül az Rh2 és PPD potenciállal rendelkezik az AQP1 és AQP5 blokkolására, amelyek az aquaporin család két tagja, amelyek létfontosságú szerepet játszanak a szaporizációban, migrációban, invázióban ésangiogenezis. Ráadásul az Rg3 szelektívebb az AQP1-re, és nem mutat jó kötési pontszámot az AQP5-tel. A fénybenaz, az AQP1 vízcsatorna funkciójának blokkolása azonnali szerepet játszhat a hurkok kialakulásának gátlásában és az Rh2 antiangiogén hatásaiban.
Összegzés
Az Rg3 metabolitjai potenciálisan növelhetik az Rg3 rákellenes tulajdonságait. Ezeknek a molekuláknak az önmagukban vagy együtt alkalmazása hatékony alternatívák lehetnek a jövőbeli adjuváns rákkezelés számára.
Hivatkozás
Nakhjavani M, Smith E, Yeo K, és társai. A ginsenozid aktív metabolitjainak differenciális antiangiogén és rákellenes aktivitásai Rg3. J Ginseng Res. 2024; 48(2):171-180. doi:10.1016/j.jgr.2021.05.008
BONTAC Ginsenozidok
BONTAC 2012 óta elkötelezett a koenzim és természetes termékek kutatás-fejlesztése, nyersanyagok gyártása és értékesítése mellett, saját tulajdonú gyárakkal, több mint 170 globális szabadalommal, valamint erős kutatási és fejlesztési csapattal. A BONTAC gazdag kutatási és fejlesztési tapasztalattal és fejlett technológiával rendelkezik a bioszintézis területénritka ginsenozidok Rh2/Rg3, tiszta nyersanyaggal, magasabb konverziós rátával és magasabb tartalommal (akár 99%-ig). A BONTAC-ban egyablakos szolgáltatás érhető el testreszabott termékmegoldásokhoz. Az egyedi Bonzyme enzimmatikus szintézis technológiával itt mind az S-típus, mind az R-típusú izomerek pontosan szintetizálhatók, erősebb aktivitással és pontos célzási tevékenységgel. Termékeinket szigorú, harmadik féltől származó önvizsgálatnak vetik alá, ami megbízható volt.
Felelősségkizárás
Ez a cikk az akadémiai folyóirat hivatkozásán alapul. A vonatkozó információk kizárólag megosztásra és tanulásra szolgálnak, és nem minősülnek orvosi tanácsadási céloknak. Ha bármilyen jogsértés történik, kérjük, vegye fel a kapcsolatot a szerzővel a törlés érdekében. A cikkben kifejtett nézetek nem tükrözik a BONTAC álláspontját.
Semmilyen körülmények között nem vonja felelősségre a BONTAC semmilyen módon a követelésekért, károkért, veszteségekért, költségekért vagy felelősségekért (beleértve korlátozás nélkül a közvetlen vagy közvetett károkat a profitvesztés, üzletmegszakítás vagy információvesztés miatt), amelyek közvetlenül vagy közvetve az Ön ezen a weboldalon található információkra és anyagokra való támaszkodásából fakadnak.
Semmilyen körülmények között nem vonja felelősségre a BONTAC semmilyen módon a követelésekért, károkért, veszteségekért, költségekért vagy felelősségekért (beleértve korlátozás nélkül a közvetlen vagy közvetett károkat a profitvesztés, üzletmegszakítás vagy információvesztés miatt), amelyek közvetlenül vagy közvetve az Ön ezen a weboldalon található információkra és anyagokra való támaszkodásából fakadnak.
