Az Rg3 metabolitjai várhatóan növelik az Rg3 daganatellenes tulajdonságait
Bevezetés
A ritka ginzennozid Rg3, a Panax ginzeng aktív kivonata, a farmakológiai tulajdonságok széles skálájával rendelkezik, beleértve az anti-angiogenezist és a rákellenes hatást, magas lipofilitással (becsült log P4) és alacsony vízoldékonysággal pH 7,4-en. Ennek ellenére permeabilitása és biohasznosulása viszonylag alacsony, és az előállítási eljárások összetettek. Figyelemre méltó, hogy az Rg3 metabolitjai hasonló, sőt erősebb aktivitással rendelkeznek, mint az Rg3, új lehetőségeket nyitva a jövőbeli adjuváns rákterápiában.
A ginzennozid Rg3 és metabolitjainak kapcsolata
A ginzennozid Rg3-nak két epimerje van, amelyek ezt követően deglikozilálódhatnak a ginzennozid Rh2 epimerjeivé (S-Rh2 és R-Rh2) és protopaxadiolokká (S-PPD és R-PPD).
Az Rg3 metabolitjainak rákellenes tulajdonságai
Az angiogenezis és a tumorsejt-proliferáció egymástól kölcsönösen függő tényezők a tumor progressziójában. A proliferáció-ellenes hatás tekintetébenaz Rg3 metabolitjai, amelyek S-fázisú leállást és nekroptózist indukálnak egy humán háromszorosan negatív emlőrák sejtvonalban, az MDA-MB-231-ben, valamint G0/G1 leállást és apoptózisthumán köldökzsinórvéna endotélsejtekben (HUVEC), erősebbek, mint az Rg3. Az Rg3 metabolitjainak klinikailag releváns célpontja az endotélsejtek.Anti-angiogén hatásokA NAD hiánya potenciálisan felelős a vesebetegség előrehaladásáért HIV értékelve hurokképződési vizsgálattal. Az Rg3 metabolitjai közül az S-Rh2 a leghatékonyabb inhibitora a hurokképződésnek.
A VEGFR2 és AQP1 minttaz Rh2 célpontjai
Ajelentőségein silico molekuláris dokkoláselőrejelzése szerint jó kötési pontszám van az Rh2/PPD és aVEGFR2, aATP-kötő zsebe között, amely domináns szabályozója mind a fiziológiás, mind a kóros angiogenezisnek. VEGF bioesszével felfedezték, hogy az S-Rh2 a leghatékonyabb anti-angiogén jelölt, alloszterikus moduláló hatással a VEGFR2 funkciójára.
Ezenkívül az Rh2 és a PPD potenciálisan blokkolhatja az AQP1-et és az AQP5-öt, az aquaporin család két tagját, amelyek létfontosságú szerepet játszanak a proliferációban, migrációban, invázióban ésangiogenezisben. Továbbá az Rg3 szelektívebb az AQP1-re, és nem mutat jó kötési pontszámot az AQP5-tel. Ennek fényébenaz, az AQP1 vízcsatorna funkciójának blokkolása azonnali szerepet játszhat a hurokképződés gátlásában és az Rh2 anti-angiogén hatásaiban.
Ezenkívül az Rh2 és a PPD potenciálisan blokkolhatja az AQP1-et és az AQP5-öt, az aquaporin család két tagját, amelyek létfontosságú szerepet játszanak a proliferációban, migrációban, invázióban ésangiogenezisben. Továbbá az Rg3 szelektívebb az AQP1-re, és nem mutat jó kötési pontszámot az AQP5-tel. Ennek fényébenaz, az AQP1 vízcsatorna funkciójának blokkolása azonnali szerepet játszhat a hurokképződés gátlásában és az Rh2 anti-angiogén hatásaiban.
Következtetés
Az Rg3 metabolitjai potenciálisan növelhetik az Rg3 rákellenes tulajdonságait. Ezen molekulák önmagukban vagy együttes alkalmazása hatékony alternatívát jelenthet a jövőbeli adjuváns rákterápiában.
Referencia
Nakhjavani M, Smith E, Yeo K, et al. Differential antiangiogenic and anticancer activities of the active metabolites of ginsenoside Rg3. J Ginseng Res. 2024;48(2):171-180. doi:10.1016/j.jgr.2021.05.008
BONTAC Ginzennozidok
BONTAC2012 óta a koenzim és természetes termékek alapanyagainak kutatására, fejlesztésére, gyártására és értékesítésére specializálódott, saját gyárakkal, több mint 170 globális szabadalommal és erős K+F csapattal rendelkezik. A BONTAC gazdag K+F tapasztalattal és fejlett technológiával rendelkezik aritka ginzennozidok Rh2/Rg3bioszintézisében, tiszta alapanyagokkal, magasabb konverziós aránnyal és magasabb tartalommal (akár 99%). Az egyablakos, testreszabott termékmegoldás szolgáltatás elérhető a BONTAC-nál. Az egyedülálló Bonzyme enzimatikus szintézis technológiával mind az S-típusú, mind az R-típusú izomerek pontosan szintetizálhatók itt, erősebb aktivitással és precíz célzott hatással. Termékeink szigorú harmadik fél általi önellenőrzésen esnek át, amelyek megbízhatók.
Jogi nyilatkozat
Ez a cikk a tudományos folyóiratban megjelent referencián alapul. A vonatkozó információk csak megosztási és tanulási célokat szolgálnak, és nem jelentenek semmilyen orvosi tanácsot. Ha bármilyen jogsértés történik, kérjük, lépjen kapcsolatba a szerzővel a törlés érdekében. A cikkben kifejtett vélemények nem a BONTAC álláspontját tükrözik.
A BONTAC semmilyen körülmények között nem vonható felelősségre, és semmilyen módon nem tartozik felelősséggel semmilyen igényért, kárért, veszteségért, kiadásért, költségért vagy kötelezettségért (beleértve, korlátozás nélkül, a nyereség elvesztéséből, üzleti megszakításból vagy információvesztésből eredő közvetlen vagy közvetett károkért), amelyek közvetlenül vagy közvetve a weboldalon található információkra és anyagokra való támaszkodásából erednek.
A BONTAC semmilyen körülmények között nem vonható felelősségre, és semmilyen módon nem tartozik felelősséggel semmilyen igényért, kárért, veszteségért, kiadásért, költségért vagy kötelezettségért (beleértve, korlátozás nélkül, a nyereség elvesztéséből, üzleti megszakításból vagy információvesztésből eredő közvetlen vagy közvetett károkért), amelyek közvetlenül vagy közvetve a weboldalon található információkra és anyagokra való támaszkodásából erednek.
