Bevezetés
A ritka ginzenozid Rg3, a Panax ginzeng aktív kivonata, a jelentések szerint számos farmakológiai tulajdonsággal rendelkezik, beleértve az angiogenezis és a rák elleni szereket, magas lipofilitással (becsült log P4) és alacsony vízoldhatósággal pH7,4 mellett. Ennek ellenére permeabilitása és biológiai hozzáférhetősége viszonylag alacsony, és a gyártási eljárások összetettek. Figyelemre méltó, hogy az Rg3 metabolitjai hasonló és még erősebb aktivitással rendelkeznek, mint az Rg3, ami új lehetőségeket nyit meg a jövőbeni adjuváns rákterápia számára.
A ginzenozid Rg3 és metabolitjainak asszociációja
Az Rg3 ginzenozidnak két epimerje van, amelyek ezt követően deglikozilálhatók az Rh2 ginzenozid (S-Rh2 és R-Rh2) és a protopanaxadiol (S-PPD és R-PPD) epimerjeivé.
Az Rg3 metabolitok rákellenes tulajdonságai
Az angiogenezis és a tumorsejtek proliferációja egyaránt egymástól függő tényezők a tumor progressziójában. Az antiproliferáció szempontjából az Rg3 metabolitok, amelyek S-fázis leállást és nekroptózist indukálnak egy humán hármas negatív emlőrák sejtvonalban, MDA-MB-231, valamint G0/G1 leállást és apoptózist a humán köldökvéna endotélsejtekben (HUVEC), erősebbek, mint az Rg3. Az Rg3 metabolitok klinikailag releváns célpontjai az endotélsejtek. Az antiangiogén hatásokat hurokképződési vizsgálattal értékeljük. Az Rg3 metabolitok közül az S-Rh2 a hurokképződés legerősebb gátlója.
A VEGFR2 és az AQP1, mint az Rh2 célpontjai
Az in silico molekuláris dokkolással végzett előrejelzés szerint jó kötési pontszám van az Rh2/PPD és a VEGFR2 ATP-kötő zsebe között, amely a fiziológiás és a patológiás angiogenezist egyaránt szabályozó domináns szabályozó. A VEGF biovizsgálat során felfedezték, hogy az S-Rh2 a legerősebb antiangiogén jelölt, amely alloszterikus moduláló hatást fejt ki a VEGFR2 funkcióra.
Ezenkívül az Rh2 és a PPD blokkolhatja az AQP1-et és az AQP5-öt, az aquaporin család két tagját, amelyek létfontosságú szerepet játszanak a proliferációban, a migrációban, az invázióban és az angiogenezisben. Ezenkívül az Rg3 szelektívebb az AQP1-re, és nem mutat jó kötési pontszámot az AQP5-tel. Ennek fényében az AQP1 vízcsatorna-funkciójának blokkolása azonnali szerepet játszhat a hurokképződés gátlásának és az Rh2 antiangiogén hatásainak gátlásában.
Következtetés
Az Rg3 metabolitjai potenciálisan növelhetik az Rg3 rákellenes tulajdonságait. Ezeknek a molekuláknak az alkalmazása önmagában vagy együtt hatékony alternatívát jelenthet a jövőbeni adjuváns rákterápiában.
Utalás
Nakhjavani M, Smith E, Yeo K és mtsai. A ginzenozid Rg3 aktív metabolitjainak differenciális antiangiogén és rákellenes aktivitása. J Ginseng Res. 2024; 48(2):171-180. DOI:10.1016/j.jgr.2021.05.008
BONTAC Ginsenozidok
A BONTAC 2012 óta foglalkozik koenzim és természetes termékek nyersanyagainak kutatás-fejlesztésével, gyártásával és értékesítésével, saját tulajdonú gyárakkal, több mint 170 globális szabadalommal, valamint erős kutatás-fejlesztési csapattal. A BONTAC gazdag kutatás-fejlesztési tapasztalattal és fejlett technológiával rendelkezik a ritka Rh2/Rg3 ginzenozidok bioszintézisében, tiszta nyersanyagokkal, magasabb konverziós aránnyal és magasabb tartalommal (akár 99%). A testreszabott termékmegoldás egyablakos szolgáltatása elérhető a BONTAC-ban. Az egyedülálló Bonzyme enzimatikus szintézis technológiával mind az S-típusú, mind az R-típusú izomerek pontosan szintetizálhatók, erősebb aktivitással és precíz célzással. Termékeinket szigorú, harmadik fél által végzett önellenőrzésnek vetjük alá, amely megéri a megbízhatóságot.
Lemondás
Ez a cikk a tudományos folyóiratban megjelent hivatkozáson alapul. A vonatkozó információk kizárólag megosztási és tanulási célokat szolgálnak, és nem jelentenek orvosi tanácsadási célt. Ha bármilyen jogsértés történik, kérjük, vegye fel a kapcsolatot a szerzővel a törlés érdekében. Az ebben a cikkben kifejtett nézetek nem képviselik a BONTAC álláspontját.
A BONTAC semmilyen körülmények között nem tehető felelőssé semmilyen követelésért, kárért, veszteségért, kiadásért, költségért vagy kötelezettségért (beleértve, de nem kizárólagosan, az elmaradt haszonból, az üzletmenet megszakításából vagy az információvesztésből eredő közvetlen vagy közvetett károkat), amelyek közvetlenül vagy közvetve a weboldalon található információkra és anyagokra való támaszkodásból származnak.